AKF-PD是我院药化教研室首先开发的抗纤维化一类新药，目前已经申请中国专利并获得批准。实验证明，该药对多种纤维化疾病如肝硬化、肾衰等均有良好疗效，且作用强于国外已有的同类化合物。但AKF-PD水溶性差、口服生物利用度低，本文旨在研究一种有效的、适合临床应用的药物制剂新剂型。 为考察不同剂型对AKF-PD口服吸收的影响，首先以UUO模型鼠为对象，初步筛选了AKF-PD混悬剂、增溶溶液剂和普通乳剂等不同剂型对模型鼠口服后的抗纤维化效果。显微镜观察肾脏病理染色切片结果显示乳剂效果明显。在此基础上，进一步将其研制成物理性质更稳定的、吸收更好的微乳新剂型——AKF-PD自微乳(Self-microemulsifyingdrugdeliverysystem，AKF-PD-SMEDDS)。通过绘制一系列伪三元相图，选用对AKF-PD溶解能力较强的油酸和Maisine35-1为油相，Labrasol、Tween80和EL为表面活性剂，乙醇、1，2-丙二醇和TranscutolP为助表面活性剂，考察不同组成体系以及表面活性剂和助表面活性剂的比例Xm值对微乳形成的影响，从而确定了最佳组分及Km。以载药自微乳的自微乳化效率以及载药量对自乳化后的微乳稳定性的影响为考察指标，进一步对处方进行优化，确定了最终自微乳处方。 制备了普通自微乳和荷正电自微乳，通过对外观、微乳显微形态观察、粒径、Zeta电位、含量、稳定性的考察，对SMEDDS进行了质量初步评价；采用总体液平衡反向透析法对AKF-PD自微乳的体外释放动力学进行了研究，其释药曲线最符合Hixson-Crowell方程；考察了不同温度、搅拌速度、稀释倍数等对AKF-PD自微乳的自微乳化效率的影响。 以AKF-PD乳剂为对照，对研制的AKF-PD普通自微乳和荷正电自微乳进行了大鼠体内药动学研究。药动学结果表明：普通自微乳和荷正电自微乳的AUC分别是对照组的1.33倍和1.42倍；Cmax分别是对照组的1.39倍和1.86倍，且达峰时间Tmax均明显缩短，表明自微乳制剂能加快药物的吸收，提高药物的口服生物利用度。