盐酸特比萘芬/羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

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盐酸特比萘芬(Terbinafine Hydrochloride,TFH)是一种合成的烯丙胺类衍生物,具有毒性低,耐受性良好等优点。它可以治疗皮肤真菌感染,广泛应用于临床上治疗各种皮肤癣,甲癣以及念珠菌的感染。由于TFH在水中的溶解度很低,开发TFH易溶于水的新剂型是至关重要的。羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)是一种由β-环糊精改造而成的环糊精衍生物,环糊精中引入羟丙基增加了水溶性。HP-β-CD呈现中空圆筒状的锥形结构,外部是亲水性,内部为疏水性,因此常作为药物载体将药物分子包封在其疏水腔中形成包合物。包合物的形成会影响药物分子的诸多性质。此外,HP-β-CD的低毒性和优异的生物相容性使包合物化妆品、制药、医疗、食品工业和电子技术等领域具有广泛的应用。本研究将HP-β-CD作为药物载体包合TFH原料药,制备成TFH/HP-β-CD包合物,最终提高了药物的水溶性,为TFH新剂型的开发奠定基础。实验内容和结果如下:(1)TFH紫外可见分光光度计含量测定方法的建立首先,使用紫外可见分光光度计扫描确定在波长223 nm处进行TFH吸光度的检测。以TFH浓度为横坐标,吸光度为纵坐标绘制标准曲线,得到回归方程为:y=0.2958x+0.0264,R~2=0.9997该方法能快速的检测出TFH的浓度,具有稳定性高、重复性好和回收率高,可用于TFH原料药和制剂含量的测定。(2)TFH/HP-β-CD包合物的制备及条件优化本研究采用溶液搅拌法和超声波法制备TFH/HP-β-CD包合物;使用单因素考察与正交试验相结合,分别对两种制备方法进行条件优化。结果表明,溶液搅拌法和超声波法制备包合物时四个因素影响大小均依次为:摩尔比、温度、超声时间和加水量。溶液搅拌法的最佳制备条件是TFH/HP-β-CD摩尔比为1:1,温度为40℃,搅拌时间为1 h,加水量为10 ml;超声波法最佳制备条件为TFH/HP-β-CD摩尔比为1:1,温度为40℃,超声时间为2 h,加水量为7.5 ml。超声波法制备包合物优于溶液搅拌法。(3)TFH/HP-β-CD包合物的分析与表征使用相溶解度实验对TFH和HP-β-CD进行分析,得到AL型的相溶解度曲线,表明二者以摩尔比1:1的比例形成了TFH/HP-β-CD包合物。溶出率的测定结果表明,与TFH原料药相比TFH/HP-β-CD包合物的水溶性得到了显著的改善。通过扫描电镜观察到包合物的形貌结构呈不规则的片状结构,这与TFH和HP-β-CD的形貌结构均不相同。使用红外光谱仪扫描得到的包合物图谱中只有HP-β-CD的吸收峰,TFH的吸收峰消失;用拉曼光谱扫描得到的包合物图谱与TFH图谱相比吸收峰向右偏移。以上对包合物的表征的研究证明成功制备了TFH/HP-β-CD包合物。通过特比萘芬与HP-β-CD分子对接的研究表明,特比萘芬与HP-β-CD之间可能通过氢键和范德华力的作用形成稳定的包合物。综上所述,本研究使用溶液搅拌法和超声波法成功制备了TFH/HP-β-CD包合物,达到改善TFH水溶性差这一目的。
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