【摘 要】
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头孢西丁是一种具有长效、广谱抗菌特点的第二代头孢类抗生素药物。由于头孢西丁的结构特点,使其对细菌产生的β-内酰胺酶具有很高的抵抗性,因而头孢西丁具有巨大的市场潜力
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头孢西丁是一种具有长效、广谱抗菌特点的第二代头孢类抗生素药物。由于头孢西丁的结构特点,使其对细菌产生的β-内酰胺酶具有很高的抵抗性,因而头孢西丁具有巨大的市场潜力。本论文主要包括以下内容。以头孢烷酸为原料,经过酰胺化、甲氧基化、去乙酰化、氨甲氧酰化四步反应,合成头孢西丁,总收率71.5%。在酰胺化反应中,选取了头孢烷酸作为反应原料,简化了操作,降低了成本;在甲氧基化反应中用自制的次氯酸叔丁酯替代传统工艺上使用的NBS作为卤代试剂,降低了成本,适用于工业化生产;在去乙酰化反应中,使用了生物酶作为去乙酰化试剂。同时,对该路线的工艺条件进行了优化,得到了一条成本较低、操作简单的绿色工业合成路线。
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