【摘 要】
：
埃坡霉素(Epothilones)是一类从细菌中分离得到的具有抗肿瘤活性的大环内酯类天然产物,其抗癌作用机制与紫杉醇(Taxol)相似,但对多药耐药细胞的细胞毒活性比紫杉醇高得多.该
论文部分内容阅读
埃坡霉素(Epothilones)是一类从细菌中分离得到的具有抗肿瘤活性的大环内酯类天然产物,其抗癌作用机制与紫杉醇(Taxol)相似,但对多药耐药细胞的细胞毒活性比紫杉醇高得多.该论文在小组研究工作的基础上,采用独特的合成策略,完成了埃坡霉素A的不对称全合成.采用汇聚式合成策略,埃坡霉素A分子由下列四个片段连接而成:C1-C6(B片段),C7-C13(C片段),C17-C21(A片段).以末端环氧在(Salen)Co(Ⅲ)OAc催化下的水动力学拆分反应(HKR)为关键步骤,继以对手性环氧的区域选择甲氧羰基化反应,高对映选择性合成了B片段.从香叶醇出发,应用Sharpless催化不对称环氧化和区域选择性还原环氧的方法引入C-8手性中心,共经八步反应合成末端炔化物(C片段).以巴豆醇为原料,经四步反应两锅法得到环氧片段(D片段).综上所述,我们以香叶醇为起始原料,经二十五步化学反应,以4.15﹪的总产率实现了埃坡霉素A的不对称全合成.
其他文献
杯芳烃是超分子化学中一类重要的主体分子.该工作主要包括杯芳烃低聚体的合成.研究了三部分产物的分布与桥联试剂的链长的关系.设计合成了两类具有核酸碱基侧链的主体分子,对
对生物小分子体系及人体血浆多元体系中稀土化学形态的研究是考察体内稀土吸收、代谢和生物效应的关键,对阐明稀土对环境和人体健康的影响具有十分重要的意义.该文用PH滴定法
该论文包括两部分的内容:第一部分是含硫抗原的合成与抗体的制备.第二部分是N-吗啡新抗原的合成.第一部分涉及抗体酶的研究.抗体酶是一类新型的生物催化剂,由于它是由免疫系
该论文合成了三个系列两末端分别由萘或蒽标记的聚醚链分子,缩写为N-P-N、N-P-A和A-P-A.系统地研究了它们在金属离子存在下的光物理和光化学行为,证明了开链冠醚能够与金属离
该文研究了电解氧化法以3-甲基吡啶为原料合成烟酸.考察了硫酸-水体系、硫酸-硫酸钠-水体系和醋酸-醋酸钠-水体系,采用正交设计法优选了反应条件,采用高效液上色谱法对产物进
该文对人血红蛋白及牛血清白蛋白与苯甲酸钠体外直接作用后蛋白质分子构象的变化进行了研究.在人血红蛋白、牛血清白蛋白与苯甲酸钠的体外直接作用实验中,采用荧光光谱、紫外
苯环己胺(PCA)类药物是一种特殊的低毒、高效、抗惊厥的拟精神类药物,研究其药效关系及作用机理对该类药物的分类、设计研发及活性预测具有非常重要的意义。本文通过对各描述符进行统计分析,建立PCA类药物的QSAR模型,找到此类药物的活性部位以及影响其活性的主要因素,推测此类药物与受体的作用机理。本文的主要工作和结论：1.首先采用DFT/B3LYP方法,在6-31G基组水平上对PCA分子可能存在的7种异
有机电致发光材料的研究是目前材料领域研究的热点之一.该论文研究了二个系列13 族金属有机配合物的制备、结构及其发光特性.
生物分子识别及其之间的相互作用是各种生命运动现象的基础,任何分子层次上的生命科学方面的研究归根到底都是生物分子之间或是生物分子和其他有机、无机分子作用的研究.对生