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目的：免疫抑制剂环孢菌素A(CsA)水溶性较差,因此,研发环孢菌素A非水溶性制剂用移植排斥反应患者的治疗有十分重要的意义。本研究采用甲氧基聚乙二醇(MPEG)和己基代聚(乳酸)(hexPLA)制备CsA胶束,并探讨其生物相容性。方法：采用逆向蒸发法制备和表征MPEG-(hex)PLA-CsA胶束。采用MTT及鸡胚毛尿囊膜(CAM)模型等方法检测MPEG-(hex)PLA-CsA胶束溶液在体内外的细胞毒性。结果：临界胶束浓度以上时,无论是载药或不载药的MPEG-hexPLA嵌段共聚物自组装成的单峰胶束直径约30nm。4℃储藏条件下,此制剂的自组装稳定性较高,一年后的药物损失小于7%。聚合物及胶束毒性由体外3种细胞系及体内使用鸡胚毛尿囊膜(CAM)模型进行了检测。溶血性实验是使用的人血样本。结果表明MPEG-hexPLAs是无毒性且无溶血反应,而且MPEG-PLAs也有同样的特点,不管是临界胶束浓度以下时的单聚体,还是临界胶束浓度以上时的聚合胶束。临界胶束浓度以上时CsA能够与MPEG-hexPLA有效组装成微球溶液,其含量最大可达6mg/mL,这相当于增强其水溶性500倍。目前临床上常用的CsA注射剂量在0.5-2.5mg/mL之间,与目前使用的商业化聚氧乙烯蓖麻油EL表面活性助溶剂相比,采用MPEG-hexPLA-CsA胶束溶液只需1/4的注射剂量。结论：本研究所采用的制备工艺条件温和,简单可行,制的产品稳定性好；建立的体外分析方法稳定、可靠。MPEG-hexPLA胶束可作为移植排斥治疗药物CsA的有效传递载体。