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目的：将马来酸阿塞那平制备成经皮给药贴剂，通过对其进行体外渗透研究、制剂学研究、制剂质量研究和体内药动学研究制备合格的贴剂，以达到缓控释药的目的。方法：（1）对马来酸阿塞那平进行处方前研究。建立马来酸阿塞那平含量分析方法，包括标准曲线的绘制，精密度、回收率和稳定性的考察；对马来酸阿塞那平的理化性质进行了考察，包括不同溶剂中的溶解度和油水分配系数测定；采用Franz扩散池法，对马来酸阿塞那平的体外渗透能力进行评价；（2）采用溶剂挥发法制备马来酸阿塞那平贴剂，以粘附力、释放度和渗透量为评价指标，考察交联剂和增塑剂对贴剂的影响，优选最终处方，并对固化时间进行考察；（3）对贴剂的质量进行评价，包括粘附力、释放度、渗透性和含量均匀度；（4）通过给予大鼠自制贴剂，初步研究马来酸阿塞那平贴剂的体内药动学特征。结果：（1）建立的马来酸阿塞那平HPLC含量分析方法，标准曲线线性关系良好，精密度、回收率符合要求，样品溶液在12h内稳定。溶解度测定结果显示，马来酸阿塞那平在水中的溶解度为6.42±0.48mg/mL，在其它溶剂中溶解度最高的是甲醇，17.90±1.72mg/mL，因此最终处方中加入1mL甲醇来溶解药物。马来酸阿塞那平的溶解度还显示出一定的pH依赖性，pH1.2时，溶解度为9.33±1.22mg/mL，而pH8.0时，溶解度为2.54±0.26mg/mL；马来酸阿塞那平的油水分配系数LogP值为-0.95，有一定的亲水性。体外渗透结果表明，马来酸阿塞那平渗透速率随着浓度增大而增大，当浓度达到5mg/mL时，渗透系数达到49.55μg/cm2h，24h累积透过量达到1.3mg，透过百分率也达到了61.69%，说明马来酸阿塞那平具有良好的经皮渗透性能。（2）通过考察各种因素对贴剂的影响，确定贴剂载药量为15%，增塑剂TEC用量为9.5%，交联剂琥珀酸用量为0.5%，固化时间为1h。通过不同方程拟合，确定药物从该贴剂中的释放符合higuchi方程，其释放机制为扩散和溶蚀的双重作用。（3）三批贴剂进行质量评价结果显示，贴剂粘附力大于14，持粘力大于75h；24h累积释放量大于350μg/cm2，释放百分比大于14%；渗透量大于280μg/cm2，渗透百分比大于11%；贴剂含量均匀度符合《中国药典》相关要求。（4）大鼠体内药代动力学试验结果表明，自制马来酸阿塞那平贴剂具有明显的缓释效果。结论：成功制备了具有缓释效果的马来酸阿塞那平贴剂，该制剂未见国内外文献和专利报道，为的后续研究打下基础。