本论文在国家科技部专项基金的支持下,对中国药典(2000年版)附录收载的白花蛇舌草(Hedyotis diffusa Willd.)全草进行了化学成分及药材质量标准的研究.利用各种分离纯化方法从其全草的乙醇提取物中分离得到33种成分(1~33).利用现代波谱学技术(包括IR、UV、<1>HNMR、<13>CNMR、HMQC、HMBC、NOE、EI-MS、FAB-MS、ESI-MS),并辅以化学方法阐明了它们的结构,其中8个为新天然产物,包括5个脑苷和3个木脂素.本文对部分单体成分进行了抗肿瘤筛选实验.实验结果表明:车叶草甙和对-羟基肉桂酸对肺腺癌A549细胞株,宫颈癌Hela S3细胞株,大肠癌HT29细胞株有明显的抑制作用.本文在上述化学成分研究和药理筛选的基础上,确定了控制白花蛇舌草药材质量的化学对照品,并制定了药材的质量标准,为白花蛇舌草药材及其制剂的质量控制以及进一步的开发利用提供了科学数据.此外,本文还对耳草属植物的化学成分、药理活性以及临床应用进行了综述.