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目的：小肠是药物口服吸收的重要部位，但由于小肠内环境较复杂，各种食物和分泌液影响着小肠环境，药物口服后经过小肠时，会受到药物溶解度、亲脂性、pH值、肠道酶系统、转运蛋白等因素的影响，从而影响到药物的吸收，因此需对各种影响药物吸收的因素进行考察。本研究主要对灯盏花素在小肠中吸收的情况及其影响因素进行探究。方法：P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）和多药耐药相关蛋白2（Mutidrug resistance associ-ated protein2，MRP2）都是位于小肠上皮细胞中并能影响药物小肠吸收的转运蛋白。首先，本文采用肠道单向灌流法，通过在含药灌流液中加入两种抑制剂：维拉帕米（抑制P-gp）和丁硫氨酸亚枫胺（简称BSO，抑制MRP2）来抑制两种转运蛋白的作用，以此来研究两种转运蛋白对灯盏花素吸收的影响。此外本研究采用了两种研究药物小肠吸收的方法，即单向灌流法和外翻肠囊法。这两种方法从在体、离体两个方面来探究药物的小肠吸收。通过配制灯盏乙素浓度为10、20、40μg/mL的灯盏花素溶液在全小肠进行试验，用来研究灯盏花素的最佳吸收浓度；配制pH6.0、pH6.8、pH7.4的灯盏花素溶液，确定pH值对灯盏花素吸收速率的影响；选取大鼠的十二指肠、空肠、回肠三个肠段进行实验，确定灯盏花素在小肠内的最佳吸收部位；分别在试验开始后的15、30、60、90、120min取样，以确定灯盏花素的吸收随时间变化的规律；在含有灯盏花素的溶液中加入吐温-80、大豆磷脂和亚油酸三种吸收促进剂，研究吸收促进剂对灯盏花素吸收的影响。结果： P-gp对灯盏花素的吸收无影响，加入不同浓度的维拉帕米后，灯盏花素的吸收速率无显著性差异。MRP2能影响灯盏花素的吸收，且低浓度的BSO对灯盏花素的吸收有促进作用；研究说明灯盏花素是MRP2的底物，MRP2对灯盏花素有外排作用，其能减少药物的吸收。研究结果显示：灯盏花素在大鼠小肠的吸收无饱和现象；灯盏花素的吸收情况不受pH值的影响；灯盏花素在小肠各肠段均能有较好的吸收；灯盏花素在试验后60min内吸收良好，超过60min则吸收速率减小；吐温-80和大豆磷脂对灯盏花素的吸收有促进作用，亚油酸对灯盏花素的小肠吸收无影响。结论：灯盏花素为MRP2的底物，MRP2对灯盏花素有外排作用；灯盏花素在大鼠小肠的的吸收机制主要为被动扩散；灯盏花素的吸收情况不受胃肠道pH的影响并在小肠各肠段均有较好吸收，无特定吸收部位。上述研究结果为指导灯盏花素的合理用药以及设计合理的剂型奠定了基础。