民族药黄藤和竹红菌的化学成分及生药学研究

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本学位论文主要对民族药黄藤、竹红菌的化学成分及生药学鉴别进行了比较系统的研究,由以下三部分,共八章具体内容组成。 第一部分实验研究第一章民族药黄藤的化学成分研究到目前为止,黄藤的化学成分仅有朱任宏等人的早期工作确定了巴马汀等5个成分的结构,其化学研究工作尚有深入进行的必要。我们对黄藤化学成分的研究分离得到了18个化合物,根据理化性质和光谱测试,或与相应标准品对照,鉴定了其中的14个化合物,分别为:fibraurin (1)、fibleucin (2)、6-hydroxyarcangelisin (3)、白桦酯醇 (betulin,4)、齐墩果酸 (oleanolic acid,5)、β-谷甾醇 (β-sitosterol,6)、胡萝卜苷 (daucosterol,7)、甲基α-D-葡萄糖苷(α-methy-D-glucopyranoside,8)、甲基β-D-葡萄糖苷 (β-methy-D-glucopyranoside,9)、巴马汀 (palmatine,10)、药根碱 (jatrorrhizine,11)、小檗碱 (berberine,12)、非洲防己碱 (eolumbamine,13),L-四氢巴马汀 (L-terahydropalmatine,14).在上述化合物中,除化合物1和10-13外,其余的9个成分均为首次从黄藤中分离得到,我们的研究丰富了对黄藤化学成分的了解。 第二章民族药黄藤的生药学研究由于黄藤资源的减少,在药材流通领域开始出现品种混乱,而随着人工种植的发展,种植药材也逐渐进入市场,因此,有必要开展黄藤类药材的生药学研究,为生药真伪鉴别,药材品质评价提供相关的技术方法。 生药学研究系统比较了不同产地、不同来源(野生品和种植品)黄藤药材在药材性状、显微特征、理化鉴别等方面的共同和不同点,建立了相应的鉴别方法。通过增加新的对照物质--黄藤内酯,建立了新的 TLC鉴别方法,使其具有更专属性。 用离子对试剂改进了盐酸巴马汀含量测定的HPLC方法,使其具有更好的分离效果。 我们的研究为更好的控制黄藤药材质量,确定黄藤药材规范化种植技术,研发相关产品,提供了基础技术支持。 黄藤野生品和人工种植品在性状、显微特征、理化鉴别特征方面具有很好的一致性,这从一定程度上说明黄藤的人工种植是可行的.目前市场销售的黄藤药材质量情况不容乐观,在14份样品中有5份伪品(占36﹪),7份含量不达标(占50﹪),2份完全达标(占14﹪).伪品率、劣质药材率处于比较高的状况,应强化管理,以保证用药安全和有效。 第三章黄藤素片质量标准提高研究在技术上不断改进和提高药品标准,使其逐渐趋向科学化、客观化,是保证临床用药安全、有效,保障人民生命健康的有效手段.针对黄藤素片现行标准存在的技术缺陷,我们对其药品质量标准进行了提高研究。 在与现行标准方法比较的基础上,研究并新建立了更客观、简便、快速、准确控制黄藤素片质量的TLC鉴别方法和HPLC含量测定方法.新建立的TLC方法能快速地判断是否掺假有类似化合物盐酸小檗碱等,定性准确、客观、可靠。新建立的HPLC法能准确、快速、重现的测定制剂中盐酸巴马汀的含量,可以从内在有效物质基础上进行比较客观、准确、量化的评价,具有实际应用价值。 第四章民族药竹红菌的苝醌类成分研究为进一步了解竹红菌中的生物活性成分--花醌类成分,综合开发利用竹红菌,我们对竹红菌的苝醌类成分进行了研究.通过柱色谱和制备薄层色谱方法,分离得到了3个苝醌类成分.经光谱分析,分别鉴定为竹红菌甲素(hypocrellin A,1)、竹红菌乙素(hycrellin B,2)、竹红菌丙素(hypocrellin C,3).其中,竹红菌丙素(3)为首次从竹红菌(Hypocre Bambusae)药材中分离得到。 第五章民族药竹红菌的生药学研究竹红菌是云南特产药材,现行竹红菌药材标准比较简单,对药材的质量控制还没有涉及到有效成分检查的TLC鉴别和含量测定项目。为更好、更客观、更规范地控制药材质量,我们对竹红菌药材进行了系统的生药学研究。 我们的研究明确了竹红菌药材的显微鉴别特征,新建立了主要有效成分(也是专属性成分)竹红菌甲素的TLC鉴别方法,也建立了其含量的HPLC测定方法,对竹红菌药材的定性鉴别和有效成分的定量控制,有直接的质量控制意义。 第六章萝芙木中利血平含量的HPLC测定方法目前,对萝芙木中利血平的含量分析,还基本上在沿了20世纪70年代发展的方法,已经不适应现代产业对其分析方法发展的要求,为此,我们研究建立了可准确、快速地测定萝芙木药材中利血平的HPLC方法, 并对不同产地、不同部位的两种萝芙木属植物中的利血平含量进行了测定.本研究工作为进一步开发萝芙木药物资源,制定种植规划及开展人工繁育和种植产业,提供了科学的依据和质量分析的技术方法。 催吐萝芙木(根)的利血平含量大约是云南萝芙木(根)的3倍,但二者茎中利血平的含量均很低,约为相应的根含量的10﹪左右.催吐萝芙木根生物产量、利血平含量均比云南萝芙木高,因此,作为提取利血平的原料开发,制定种植规划及开展人工繁育及种植产业,应首先选择催吐萝芙木。 第二部分文献综述第七章中药黄藤的研究概述经过系统的文献整理,对黄藤的植物来源及资源、化学成分、药材及制剂质量分析方法、药理作用、临床应用等研究概况进行了综述。 第八章民族药竹红菌的研究及开发进展经过系统的文献整理,对竹红菌的民族医药应用、生药性状特征、化学成分、药理作用、临床应用等研究进展进行了综述。
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