汉防己甲素、乙素是防己科植物粉防己的根中的主要活性成分，化学结构属于双苄基异喹啉类生物碱。研究表明具有抗肿瘤、抗矽肺、抗高血压、降血糖、抗氧化、抗菌等生理活性，有很好的开发应用价值。以汉防己甲素、乙素为先导化合物，经过结构改造有望合成出生物活性更好的双苄基异喹啉类衍生物。本论文对汉防己甲素(TET)和汉防己乙素(d-TET)进行了结构修饰，合成了18个汉防己甲素、乙素衍生物，其结构经过1H-NMR、13C-NMR、IR和HR-MS表征，该18个化合物均未见文献报道，首次合成了双苄基异喹啉甜菜碱(bisbenzylisoquinoline betaine，BIB)，包括双苄基异喹啉乙酸甜菜碱(BIAB)、双苄基异喹啉丙酸甜菜碱(BIPB)和双苄基异喹啉丁酸甜菜碱(BIBB)。利用邻苯三酚自氧化法，测定了部分化合物的抗氧化能力，并以维生素C为对照品，计算了化合物对自由基的清除率。利用wilhelmy吊片法测定了部分化合物溶液的平衡表面张力。本论文由六部分组成，主要内容如下所示：1、综述了近年来国内外学者在汉防己甲素、乙素及其衍生物的合成方法以及在药理活性方面的研究进展。2、以TET为原料，与溴乙酸乙酯反应，得到了2个TET衍生物，它们分别是N, N’-二乙酸乙酯-TET溴化铵及N, N’-TET乙酸甜菜碱，其结构经过1H-NMR、13C-NMR、IR和HR-MS表征确定。采用邻苯三酚自氧化法，测定了TET及这2个化合物的抗氧化能力，以维生素C为对照品，研究了TET及这2个化合物对自由基的清除能力。利用wilhelmy吊片法测定了N, N’-TET乙酸甜菜碱溶液在25℃下的平衡表面张力。3、以TET为原料，在较温和的条件下，分别与2-溴丙酸甲酯、2-溴丙酸乙酯、2-溴丙酸正丙酯、2-溴丙酸异丙酯、2-溴丙酸正丁酯反应，得到了5个N’-α-丙酸酯-TET溴化铵衍生物，并将这类酯类衍生物水解得到水解产物，N’-TET丙酸甜菜碱，其结构经过1H-NMR、13C-NMR、IR和HR-MS表征确定。采用邻苯三酚自氧化法，测定了部分衍生物的抗氧化能力，以维生素C为对照品，研究了部分衍生物对自由基的清除能力。利用wilhelmy吊片法测定了N’-TET丙酸甜菜碱溶液在25℃下的平衡表面张力。4、以TET为原料，在较温和的条件下，分别与2-溴丁酸甲酯、2-溴丁酸乙酯、2-溴丁酸正丙酯、2-溴丁酸异丙酯、2-溴丁酸正丁酯反应，得到了5个N’-α-丁酸酯-TET溴化铵衍生物，并将这类酯类衍生物水解得到水解产物，N’-TET丁酸甜菜碱，其结构经过1H-NMR、13C-NMR、IR和HR-MS表征确定。采用邻苯三酚自氧化法，测定了部分衍生物的抗氧化能力，以维生素C为对照品，研究了部分衍生物对自由基的清除能力。利用wilhelmy吊片法测定了N’-TET丁酸甜菜碱溶液在25℃下的平衡表面张力。5、以d-TET为原料，探讨了其与苄氯的反应，得到了3个d-TET衍生物，它们是7-O-苄基-d-TET，N, N’-双苄基-d-TET氯化铵，N, N’,7-O-三苄基-d-TET氯化铵。其中N, N’-双苄基-d-TET氯化铵结构经过1H-NMR、13C-NMR、IR和HR-MS表征确定。探讨了其与溴乙酸乙酯的反应，采用相转移催化剂，严格控制反应条件，提高了反应的选择性，得到7-O-乙酸乙酯-d-TET，其结构经过1H-NMR、IR和HR-MS表征确定。6、总结。