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黄芩总黄酮（Scutellaria baicalensis Total Flavonoids,STF）是从黄芩的干燥根以及根茎中提取的最有效的活性成分。黄芩总黄酮具有治疗中风,抗菌和抗病毒,抗抑郁,肝脏保护,抗肿瘤,抗氧化,吸收黑色素等药理作用。它广泛被用于医治许多炎症疾病。然而,由于STF不易溶于水,导致生物利用度降低,影响疗效和临床应用。本实验制备的STF-NPs（黄芩总黄酮纳米混悬液）,改善了难溶性药物STF的体外溶出度。然后,通过冷冻干燥方法将STF-NPs固化,以解决其不稳定性问题。最后,将制得的中间体冻干粉进一步制成一种成熟的剂型—胶囊剂。主要研究内容及结果如下所示:本课题首先建立了STF的体外分析方法。通过UV法和HPLC法分别对原料药中STF和黄芩苷进行了含量测定。建立了一种测定STF体外溶出度的方法,为STF的后期制剂开发,以及初步质量评定建立基础。选择溶剂沉淀方法联合高压均质的方法制备STF-NPs。考察出的最佳稳定剂为:泊洛沙姆188（P188）和聚乙二醇400（PEG-400）。最佳工艺条件为:P188与PEG-400的用量比1:1,沉淀温度0℃,搅拌速率700 r·min-1,首先在50 MPa下预均化循环两次,然后在100 MPa下均质化循环16次。以平均粒径、多分散指数（PDI）为自变量,用两种指标（综合评分值、总评归一值）进行数据处理,星点-效应面法优化处方。结果发现总评归一方法优于综合评分方法。最佳处方:黄酮质量浓度5.1 mg·mL-1,P188、PEG-400质量浓度2.6 mg·mL-1。黄芩总黄酮纳米混悬剂的平均粒径为（235.2±1.8）nm,PDI为（0.102±0.007）。可以看出,STF-NPs粒径较小,分布较均匀。使用冷冻干燥方法将液态的STF-NPs进行固化,最优效果的冻干保护剂为4%的甘露醇。STF-NPs的冻干粉的载药量为（20.6±0.5）%,60 min累积溶出率达88.4%,而物理混合物仅为28.7%,结果表明,纳米混悬技术可显着提高难溶性药物STF的溶出度。研究了STF-NPs冻干粉的理化性质和初步稳定性。STF-NPs冻干粉粒径和PDI较固化前分别增加了40.7 nm和0.13,但粒径维持在300 nm以下,PDI小于0.3,表明STF-NPs冻干粉的再分散性良好。利用DSC,XRD和FT-IR表征,FT-IR表征结果显示STF与载体没有发生相互作用,DSC、XRD的表征结果显示STF在冻干粉中呈无定形态高度分散。影响因素试验表明冻干粉在高温60℃、强光照射（4500±500）Lux条件下,性质稳定,在相对湿度75%下有轻微的吸湿现象颜色加深,但粒径、PDI及溶出度等指标均不受影响。将STF-NPs冻干粉制备成成熟的剂型-胶囊剂。确定出STF-NPs冻干粉胶囊的处方用量为99.7%的STF-NPs冻干粉和0.3%的滑石粉,并对STF-NPs冻干粉胶囊进行了初步质量评价。建立了STF-NPs冻干粉胶囊的定量检测方法。体外溶出试验表明STF-NPs冻干粉胶囊中STF的体外溶出度为88.1%,显著提高了STF的溶出度。影响因素试验表明,该制剂对光稳定,对热和湿度相对稳定。但其外观性状、STF含量和溶出率均未发生明显变化。