含呋喃环双酰肼类化合物的合成及生物活性研究(II)

来源 :中国化工学会农药专业委员会第十三届年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yindiend
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为发现新的高活性化合物,经二氟取代苯基呋喃甲酰氯与取代苯甲酰肼反应得到15个未见文献报道的含呋喃环双酰肼类化合物,其结构均通过了IR,1H-NMR,MS和元素分析确认。初步生测结果表明大部分的目标化合物对酚氧化酶有抑制活性,但是活性都不高,抑制率最高的是化合物3h,在浓度为57μmol/L时对小菜蛾4龄幼虫酚氧化酶的抑制率为15.87%:目标化合物在药剂浓度为500mg/L时,对豆蚜(Aphisfabae)和棉红蜘蛛(Tetranchusurticae)杀虫活性不明显;在药剂浓度为10mg/L时,对蚊幼虫(Culexpipienspallenss)有活性但都很低;在药剂浓度为1000mg/L时,部分目标物对粘虫有活性,化合物3h对3龄粘虫(Muthimnaseparate)的致死率为50%。从抗癌活性可以看出,所有目标物对人白血病细胞株HL-60、人胃癌细胞株BGC-823、人肝癌细胞株Bel-7402和人鼻咽癌细胞株KB均具有一定的抑制活性。
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