【摘 要】
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靶向共价探针(Targeted Covalent Probe)是近来兴起的一类新型小分子探针[1].通过与靶点蛋白选择性地形成共价键，这类小分子探针具有高效、高选择性的特点.Ibrutinib是第
【机 构】
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北京大学深圳研究生院化学生物学与生物技术学院,深圳市西丽大学城北大校区F栋311室,518055
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靶向共价探针(Targeted Covalent Probe)是近来兴起的一类新型小分子探针[1].通过与靶点蛋白选择性地形成共价键，这类小分子探针具有高效、高选择性的特点.Ibrutinib是第一个针对酪氨酸激酶Btk (Bruton’styrosine kinase)的共价激酶抑制剂[2]，并在针对淋巴癌/白血病的Ⅱ期临床试验中，表现出明显的疗效和较低的毒副作用.在这次报告中，我们将首先介绍共价探针的一般构建方法和“从反应性获得选择性”的设计思路；接着介绍ibrutinib的发现[3]和生物活性[4]；最后将介绍我们发展新一代Btk激酶抑制探针的工作，特别是针对Btk自身也受到负反馈通路调节的性质，我们发展了既能抑制Btk催化活性，也能抑制Btk本身被活化的一系列新型双功能Btk抑制剂.
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