吲哚啉酮类化合物的绿色合成方法学

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含氮杂环化合物是一类具有重要生理活性的有机化合物,在天然产物中占有重要位置。其中,喹啉衍生物和吲哚啉酮类化合物由于其具有良好的生理活性及合成方法多样性,此类化合物的合成方法学的研究和发展是有机合成化学和工业、药学、生物化学上的应用的一个重要课题,而研究其绿色合成方法学是实现高效环境友好的主要合成途径之一[1]。吲哚啉酮类化合物(特别是2、3位取代的吲哚酮类化合物的研究和发展的新型有机合物)由于其优良的反应活性及官能团兼容性,近年来在有机药物化学和生物领域受到广泛的重视[2]。吲哚啉酮类化合物发展的方法学可应用于重要生物活性物质或中间体的合成中,成为当前化学家研究的重点内容[3]。由于合成此类化合物的传统方法存在反应条件苛刻、产率低、选择性差等缺点,不符合当前绿色化学的需求;另外随着化学工业的迅速发展,环境污染日趋严重。因此寻求经济、简单、有效环境友好型的合成方法是目前有机化学的研究难点与热点之一。本研究课题以廉价胺类化合物为初始原料,经过在氮原子上加保护基和不饱和酮及最后环化功能化三步,得到一系列结构新颖的含氮杂环化合物一喹啉酮类化合物和吲哚啉酮类衍生物,再经过核磁共振谱,质谱等方法测定其结构。此反合成方法简单,操作简便,条件温和且无需金属催化剂的参与,符合绿色化学发展的需求。这可能会成为未来合成化学、尤其是药物合成化学研究的热点之一。
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