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开发针对肿瘤细胞DNA的靶向分子是提高抗肿瘤药物安全性和治疗效果的最佳途径之一。根据DNA小沟区的结构特点,本工作将1,3-二氢吡咯并[1,2-c]噻唑刚性发色团,通过亚甲基与不同的氨基二硫代甲酸酯柔性链融合,考察不同活性位点对抗肿瘤活性的影响。初步研究结果表明该类化合物具有较好的抗肿瘤活性；而且主要以沟区结合和静电吸引作用于DNA小沟区,除此之外,系列Ⅲ化合物与DNA链间还存在与糖环和磷酸链的相互作用。