中药是人类防治疾病的主要手段.一般而言,中药中的活性成分并非原药成分,而是与其他药材相互作用或经酶促合成形成的效应物质,其化学组成复杂,使得以中药等天然产物为源泉进行新药创制成为当今世界的一个重点科学问题.该问题，本课题组提出了受体色谱新概念，将G-蛋白偶联受体（α和β-肾上腺素受体）键合于固体基质表面，制备了系列受体色谱柱，并将其应用于中药等复杂体系中活性成分的高效筛选。由于该方法集合了受体识别药物的高特异性以及色谱技术的高分离能力，具有特异性强、分离度高和稳定性好的优点。在此基础上，考察了不同粒径受体色谱填料的适用性，发现与常规粒径(5μm)受体色谱柱相比，小颗粒(3μm)受体色谱柱具有分离度高和分析速度快的优点。将受体色谱柱与质谱等检测手段联用，可同步实现复杂体系中活性成分的筛选、分离和在线结构鉴定，获得活性成分实时检测数据。将不同受体固定于色谱担体表面，制备单柱多维色谱系统，可完成复杂体系中多靶点活性成分的筛选。采用柱切换技术将单柱单维或单柱多维色谱柱在线串联，建立了多柱多维色谱技术的中药复杂体系活性成分高通量筛选方法，可同时获得多靶点药物的活性及结构信息。