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小分子化合物PAC-1能够直接激活Procaspase-3从而诱导肿瘤细胞凋亡,但对肿瘤细胞的选择性较低,这严重限制了它在临床应用。利用计算机辅助药物设计技术结合酶促动力学水平活性检测技术筛选了多种PAC-1衍生物并对其中活性优于母核PAC-1的WF-208进行了体外活性及作用机制研究。结果表明WF-208激活procaspase-3的作用明显优于PAC-1，且对肿瘤细胞较敏感，而正常细胞影响较小。其可能抗肿瘤的作用机制除了直接激活Procaspase-3蛋白表达外，还与下调IAPs蛋白相关。