【摘 要】
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双膦酸盐类是防治骨质疏松症的有效药物,因此双膦酸类药物的研究和开发成为治疗和预防骨质疏松症药物关键[1].1,2,3-三氮唑类化合物是一类具有广泛生物活性的氮杂环化合物,而且其结构可以通过点击化学来进行快捷有效的合成[2].研究表明：含有氮杂环的双磷酸盐较无氮杂环的药物疗效显著.为进一步提高双磷酸盐抗骨质疏松的活性,本文以氨基酸为原料,合成了一系列含l,2,3-三氮唑的双膦酸类化合物(Fig.1)
【机 构】
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郑州大学化学系,河南省化学生物与有机化学重点实验室 郑州 450001 河南工业大学化学化工学院
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双膦酸盐类是防治骨质疏松症的有效药物,因此双膦酸类药物的研究和开发成为治疗和预防骨质疏松症药物关键[1].1,2,3-三氮唑类化合物是一类具有广泛生物活性的氮杂环化合物,而且其结构可以通过点击化学来进行快捷有效的合成[2].研究表明：含有氮杂环的双磷酸盐较无氮杂环的药物疗效显著.为进一步提高双磷酸盐抗骨质疏松的活性,本文以氨基酸为原料,合成了一系列含l,2,3-三氮唑的双膦酸类化合物(Fig.1).首先以氨基酸1 为原料,酯化后得到2,再和溴代丙炔反应得3,化合物3 和叠氮化合物在Cu(I)催化下得化合物4,然后在碱性条件下水解得N-取代羧酸5,5 与亚磷酸和三氯化磷反应得到一系列侧链带1,2,3-三氮唑五元杂环的新型双磷酸类衍生物6.所得目标化合物均经过NMR,ESI MS,IR 证实.
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