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靶向Hsp90的4-芳甲基姜黄素类似物合成与评价

来源 :2015医学前沿论坛暨第十四届全国肿瘤药理与化疗学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户：yuehan3269

【摘 要】

：

　　热休克蛋白90是抗癌靶点之一,天然产物姜黄素过去用于预防和治疗癌症.4-芳甲基姜黄素类似物之一4-(4-羟基-3-甲氧基苯甲基)姜黄素(C086)也有类似活性.Western blot和分子

【作 者】

：

刘洋[1]叶敏[2]吴群丹[3]吴丽贤[3]许建华[4] 

【机 构】

：

福建医科大学药学院药物化学系,福州350108

【出 处】

：

2015医学前沿论坛暨第十四届全国肿瘤药理与化疗学术会议

【发表日期】

：

2015年期

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论文部分内容阅读

　　热休克蛋白90是抗癌靶点之一,天然产物姜黄素过去用于预防和治疗癌症.4-芳甲基姜黄素类似物之一4-(4-羟基-3-甲氧基苯甲基)姜黄素(C086)也有类似活性.Western blot和分子对接支持C086是Hsp90抑制剂.8个C086类似物被设计、合成与评价.这些化合物对KBr3和MCF-7乳腺癌细胞有更强的抑制增殖活性.其中化合物4和7 (IC50=1.66μM 和0.509μM)对SkBr3细胞分别比C086 (IC50=8.55μM)强5倍和17倍.4-芳甲基姜黄素类似物可下调Her2和上调Hsp70,这意味着它们是通过抑制Hsp90起作用.

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