【摘 要】
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目的: 考察传统中药木香的细胞毒活性成分,并探讨构效关系. 方法:利用MTT法首先筛选有效部位,对其进行层析分离,同时对其中含量较高的木香烯内酯进行氧化和乙酰化修饰,并
【机 构】
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烟台大学药学院 烟台 264005
【出 处】
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2006年全国创新药物及新品种研究、开发学术研讨会
论文部分内容阅读
目的: 考察传统中药木香的细胞毒活性成分,并探讨构效关系.
方法:利用MTT法首先筛选有效部位,对其进行层析分离,同时对其中含量较高的木香烯内酯进行氧化和乙酰化修饰,并测定所得单体化合物对人源肿瘤细胞SMMC-7721和PC-3M体外增殖抑制的IC50值.
结果:木香的肿瘤细胞毒活性集中在石油醚萃取部位,通过化学分离和半合成从中获得12个结构已知的倍半萜类化合物,其中化合物1,3,6,7具有明显的肿瘤细胞毒活性,IC50<20M.
结论:含α-亚甲基-γ-内酯结构的倍半萜类化合物是木香细胞毒作用的物质基础,其活性受分子骨架上取代基的类型及位置影响显著.
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