【摘 要】
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目前,乏氧组织显像剂已经成为当前放射性药物研究的热点之一,18F标记的乏氧组织显像剂是PET显像药物中重要的一类.18F-FMISO是第一个用于临床乏氧显像的正电子药物,其血本底清除较慢且需要较长的时间间隔才能得到较好的现象结果.18F-FETNIM是目前研究较多的乏氧组织显像剂之一,它是18F-FMISO的衍生物,具有更强的亲水性,从而使肝腹部和血本底有所降低；同时18F-FETNIM的制备更为
【机 构】
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山东省肿瘤防治研究院 250117
【出 处】
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2015全国同位素制备及应用技术交流研讨会
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目前,乏氧组织显像剂已经成为当前放射性药物研究的热点之一,18F标记的乏氧组织显像剂是PET显像药物中重要的一类.18F-FMISO是第一个用于临床乏氧显像的正电子药物,其血本底清除较慢且需要较长的时间间隔才能得到较好的现象结果.18F-FETNIM是目前研究较多的乏氧组织显像剂之一,它是18F-FMISO的衍生物,具有更强的亲水性,从而使肝腹部和血本底有所降低；同时18F-FETNIM的制备更为简单,具有作为乏氧组织显像剂的潜力.
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目的：以18F-FLT(3-deoxy-3-[18F]fluorothymidine)为代表的胸腺嘧啶脱氧核糖核苷类似物是肿瘤分子探针的重要一类，它通过对肿瘤细胞增殖水平的检测，达到早期诊断的目的。为研制新型99mTc标记的肿瘤增值显像剂，本文对胸苷进行结构修饰，通过"click"反应与大环多胺相连，并用[99mTc(CO)3(H2O)3]+对得到的配体进行标记，预期制备得到性能优良的新型99mT
目的：研究新的性能优良的肿瘤显像剂，已经成为当前放射性药物研究领域的热点。锝羰基配合物的研究也成为放射性药物化学领域研究的热点之一。葡萄糖是一种重要的能量来源，恶性肿瘤组织对葡萄糖的需求量远高于正常细胞，反映葡萄糖代谢的一类显像剂由于18F-FDG的广泛运用而受到了人们越来越多的关注。本文巧妙地将葡萄糖巧妙地转化为可以与99mTc络合的葡萄糖大环多胺类化合物(DG12N3)，用[99mTc(CO)
目的：18F-FDG在临床上的成功应用表明放射性标记的葡萄糖类似物运用于肿瘤显像具有重要的意义，但是由于18F需要加速器生产、相对高昂的检测费用使得其在实际应用中受到了一定的限制，因此易于用药盒化制备的新型99mTc标记的葡萄糖类似物肿瘤分子探针的研究成为放射性药物研究热点之一。为了研制得到新型葡萄糖类肿瘤显像剂，本文设计合成含双葡萄糖氨荒酸盐(DDGDTC)，然后采用配体交换法对其进行[99mT
目的：血管内皮生长因子(VEGF)被认为是促进肿瘤血管生成最强的细胞因子。本研究的目的是对能特异性地结合VEGF的贝伐株单抗(bevacizumab)进行99mTc标记，在荷HT29肿瘤鼠中评价其对VEGF的SPECT/CT显像的可行性。
我们在2011年报道了一系列含有不同取代基的二苄叉丙酮类衍生物[1]作为新型Aβ斑块显像剂,并对亲和力较高的衍生物进行了放射性标记,本文在该研究的基础上,通过引入吡啶环来降低脂溶性从而减少脑白质的非特异性结合,旨在得到特异性高、脑摄取高且脑清除快的Aβ斑块显像剂。我们制备了如图1的二苄叉丙酮类衍生物[18F]1,并通过体外竞争结合试验、体外放射自显影、小鼠生物分布等对它进行了初步的生物评价。
前列腺癌是一种男性患病率很高的癌症.由于前列腺癌在临床上表现出极大的异质性，甚至对同一个病人在同一段时间，其表观病理特征也表现各异，因此，特别需要有效的显像药物来实现对前列腺癌的准确诊断.放射性核素标记的药物在多种肿瘤诊断中具有特异性(专一性)强、检测灵敏度高、检出率高(mm量级)等显著优点，尤其是在检测肿瘤转移病灶和肿瘤的病理特征方面优于常规的超声、CT及MRI.
无载体放射性碘标记间碘苄胍(no-carrier-added (n.c.a.)[123/131I]MIBG)在肿瘤、心肌显像和神经内分泌肿瘤的治疗方面具有理论优势.自1993年以来,相继出现了多种n.c.a.[*I]MIBG的制备方法,但大多数方法均需要在标记后使用HPLC对标记产物进行纯化,不利于大规模制备和临床应用.本工作拟利用多氟化合物支持体制备n.c.a.[125I]MIBG,并进行初步生
氚标记化合物在生命科学、医学、农业、工业都有着广泛的应用，特别是在新药的药物代谢(吸收、分布、代谢、排泄)研究中有着不可取代的作用。氚是氢的放射性同位素，氚标记化合物的制备相对于碳-14标记化合物的制备比较容易，而且其具有高比放射性的特点，尤其适合在药物代谢及药物筛选中的微量物质检测的要求。氚标记化合物的制备有许多方法，一般需要前体化合物的合成，但对于己很珍贵而化学量又很少的的待测样品，如中草药有
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