目的:构筑基于αvβ₃整合素受体的PET/NIR-Ⅱ双模态探针,将PET显像技术与NIR-Ⅱ显像技术相结合,通过PET/荧光双模态成像技术做到术前准确定位肿瘤,术中准确区分肿瘤与正常脑组织以及精确判断手术边缘是否有肿瘤残余,从而最大范围地切除肿瘤,最大限度避免术后神经功能缺失,提高患者术后生活质量。方法:通过碱催化的硫醇-丙炔酰胺双加成反应,结合PET显像技术与NIR-Ⅱ显像技术,构建基于αvβ3整合素受体的PET/NIR-Ⅱ双模态探针CHS2。通过小鼠活体实验验证该探针的肿瘤定位和手术导航能力,对肿瘤的精确诊断和对肿瘤与正常组织边界的进行确证,实现小鼠肿瘤的精准切除。结果:神经脑胶质瘤（U87MG）小鼠模型活体显像研究显示脑胶质瘤对该探针有极高的特异性摄取,且显像信噪比高。尾静脉注射CHS2于荷瘤小鼠体内,12小时后用NIR-Ⅱ相机显像,在荧光成像指导下对小鼠肿瘤实施精准切除,病理分析显示癌旁组织无肿瘤残余,且切除的肿瘤边缘几乎无正常组织。讨论:CHS2探针构建方法简单,合成原料便宜易得且具有非常好的生物相容性,能够快速地通过肝肾代谢清除。诸多实验结果证明该探针具有非常突出的成像效果和临床转化潜力。