【摘 要】
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吡咯[1,2-f][1,2,4]三嗪类结构化合物在药物化学领域中表现出抗肿瘤、抗炎症活性,比如EGFR 酪氨酸激酶抑制剂BMS690514 、BMS599626 及IGFR1R 抑制剂 BMS754807 等都含有此类结构,因此对其合成研究正受到广泛地关注。含异喹啉类结构的化合物在天然产物及上市药物中也经常出现。我们课题组在前期研究工作的基础上,设计一类铜催化的偶联环化反应合成吡咯[1,2-f][
【机 构】
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中国科学院上海药物研究所,201203
【出 处】
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全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议
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吡咯[1,2-f][1,2,4]三嗪类结构化合物在药物化学领域中表现出抗肿瘤、抗炎症活性,比如EGFR 酪氨酸激酶抑制剂BMS690514 、BMS599626 及IGFR1R 抑制剂 BMS754807 等都含有此类结构,因此对其合成研究正受到广泛地关注。含异喹啉类结构的化合物在天然产物及上市药物中也经常出现。我们课题组在前期研究工作的基础上,设计一类铜催化的偶联环化反应合成吡咯[1,2-f][1,2,4]三嗪并异喹啉的四环类化合物。此方法使用N-氨基吡咯2-甲酰胺与取代的邻炔基苯甲醛在铜催化下发生偶联环化反应。该方法操作简单,底物适用性好,而且产物收率高,很适合于构建具有四环结构的化合物库。最终我们测试这类结构化合物对聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)的抗肿瘤活性。
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