近年来文献报道了苯并呋喃衍生物与Aβ_1-42聚集体具有高亲和力,并对该类分子进行了PEG链修饰和末端¹⁸F标记,但由于脂溶性高而导致脑清除较慢[1]。为了进一步降低分子的脂溶性,本研究通过在2-芳基苯并呋喃骨架侧链引入一个水溶性羟基,设计并合成了一系列具有手性中心的用于¹⁸F标记的前体和相应的稳定化合物。我们细致研究了不同构型探针分子与Aβ斑块的亲和力及在小鼠体内的药代动力学性质的差异,以期得到与Aβ斑块具有高亲和性和选择性、脑白质摄取有明显降低的、药代动力学性质更优良的Aβ斑块显像剂,有望用于AD的早期诊断。竞争结合实验数据及体外荧光染色结果均表明该类化合物对Ab具有较高亲和力。我们选取四个具有较高亲和力的分子（两对光学异构体）成功进行了¹⁸F标记。体外放射自显影结果表明,该类显像剂与转基因小鼠以及AD患者脑内的Aβ斑块均能有效地结合。