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目的研究五甲基槲皮素全面防治实验性2型糖尿病的作用及机制,论证"整体考量2型糖尿病及其前因后果"的抗糖尿病药物研发新理念。材料与方法整体动物试验采用肥胖小鼠(谷氨酸钠或高脂饮食诱发)、2型糖尿病大鼠模型(自发性GK和乳鼠腹腔注射STZ诱发的);细胞模型主要采用3T3-L1;检测指标包括机能、生化、形态、分子生物学各水平。结果①TJ-427改善2型糖尿病的危险因素:减肥(主要表现为内脏脂肪减少、改善糖耐量和高胰岛素血症、增加胰岛素敏感性。②TJ-427改善2型糖尿病:降低糖尿病动物的空腹和餐后的血糖和血清甘油三酯,减轻胰岛损伤。③保护重要脏器:改善糖尿病大鼠肾脏功能、减轻肾脏纤维化;改善糖尿病大鼠血管内皮细胞功能;保护缺血-再灌大鼠心脏;改善大鼠压力负荷型心脏重构和纤维化;改善糖尿病大鼠(GK)的认知功能。④多靶点作用机制:全面上调PPARs(αβγ)和脂联素表达;促进白色脂肪棕色化;抗氧化;抗炎等。结论五甲基槲皮素防治2型糖尿病的特点为全面、优效、高效、多靶点。