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本文采用还原甲基化水解"一锅煮"工艺得到阿奇霉素.含硼杂质固体分离技术使还原反应后可直接进行甲基化和水解反应;水解催化剂的使用,提高甲基化硼酸酯的酸性水解速度,有效提高了阿奇霉素的内在质量.确定的最佳还原工艺条件为反应温度5℃,反应时间10h,,最佳的"一锅煮"甲基化反应溶剂为氯仿,用谱学手段表征和确认了阿奇霉素的结构.