【摘 要】
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[目的]本研究旨在以肺炎链球菌分选酶A为靶标进行抑制剂筛选并分析槲皮素对肺炎链球菌分选酶A活性的影响。[方法]通过酶活抑制试验、肺炎链球菌分选酶A结构解析阐明肺炎链球菌分选酶A结构并进行抑制剂筛选,定点残疾突变和生物被膜试验分析槲皮素对肺炎链球菌分选酶A活性的作用及其机制。[结果]肺炎链球菌分选酶A与其他细菌分选酶A结构不一致,含有一个特异性结构域B,确定了 His141和Arg215为底物结合位
【机 构】
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吉林大学动物医学学院,长春,130062
【出 处】
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中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十四次学术讨论会
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[目的]本研究旨在以肺炎链球菌分选酶A为靶标进行抑制剂筛选并分析槲皮素对肺炎链球菌分选酶A活性的影响。[方法]通过酶活抑制试验、肺炎链球菌分选酶A结构解析阐明肺炎链球菌分选酶A结构并进行抑制剂筛选,定点残疾突变和生物被膜试验分析槲皮素对肺炎链球菌分选酶A活性的作用及其机制。[结果]肺炎链球菌分选酶A与其他细菌分选酶A结构不一致,含有一个特异性结构域B,确定了 His141和Arg215为底物结合位点,Cys207为底物催化位点。槲皮素处理后可有效降低细胞神经氨酸酶A的锚定和生物被膜形成,但这一抑制作用可被唾液酸逆转,提示槲皮素通过靶向唾液酸而抑制肺炎链球菌生物被膜形成。[结论]槲皮素抑制分选酶A活性并靶向唾液酸而降低肺炎链球菌致病力,是一种潜在的抗肺炎链球菌感染先导化合物,也为细菌性感染防治提供了新策略。
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