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抗癌药物用药1～2周后主要毒性(如中性粒细胞减少症，粘膜炎)就可观察到，但肿瘤的反应或累积毒性则需要多个疗程后才可发现。因此在药物的使用中，不但要通过对药动学指导用药方案而且还要考虑到药动学与毒性及药动学与疗效间相应原关系，这对于药物在可接受毒性基础上达到最佳疗效很有价值。抗癌药物常参考的主要药动学参数通常为AUC，稳态血药浓度(Css)及峰浓度(Cmax)。