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纳米药物的尺寸对肿瘤药物的输送过程,包括药物循环时间,肿瘤靶向蓄积以及瘤内渗透等均具有重要影响。由于缺乏有效的手段制备尺寸为单一变量的聚合物胶束体系,尺寸对纳米药物输送及疗效的影响规律尚未被明确揭示。本文以聚乙二醇(PEG)为引发剂,7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)的衍生物(HEMASN38)为单体,利用原子转移自由基聚合聚合合成了两亲性的高分子前药物PEGx-P(HEMASN38)y。利用它通过调整制备方法可以获得在20nm-300nm范围内任意尺寸的胶束。然后,以此纳米胶束体系为实验对象,研究了尺寸对聚合物胶束在肿瘤内蓄积和渗透的影响,发现100nm左右胶束的循环时间最长且在肿瘤内蓄积最多,但是其肿瘤渗透能力要明显弱于30nm的胶束。尺寸对于药物在肿瘤内蓄积和渗透相反的作用,导致30nm和100nm的聚合物前药胶束表现出相似的抑瘤活性。