论文部分内容阅读
目的:选用工业上便宜、易得的原料进行齐多夫定合成工艺改进,使改进后的工艺适合工业化生产.方法:以β-胸苷为起始原料,用三苯基氯甲烷保护5-位羟基,甲磺酰化后用三乙胺处理得到2,3-脱水-5-O-三苯甲基胸苷,用叠氮化钠进行叠氮化,在酸中脱保护基后,水中重结晶得齐多夫定.结果:齐多夫定总收率62％.结论改进后的工艺适合工业化生产.