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目的：探讨甲氨蝶呤排泄延迟发生的原因及治疗药物监测在安全、合理用药中的重要意义。方法：对1例急性淋巴细胞白血病患儿发生排泄延迟的病例进行分析，及时的治疗药物监测及药学监护以避免严重不良反应的发生。结果：患者生理状态、药物相互作用、代谢酶的基因多态性等均可能导致排泄延迟。临床用药过程中，应充分考虑排泄延迟的发生因素，并做好治疗药物监测，保证用药安全。结论：及时的治疗药物监测是大剂量甲氨蝶呤化疗后发生排泄延迟患儿解救过程中的重要一环。