基于超分子聚合物前药的可注射载药水凝胶

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可注射载药水凝胶由于能够将含有药物的聚合物溶液注射到所需部位,原位形成凝胶,以微创的方式实现局部给药,在药物运输领域得到了广泛的研究。本文利用希夫碱反应和金刚烷与β-环糊精的主客体作用制备了一种新型的可注射载药水凝胶。首先将阿霉素(DOX)通过苯甲亚胺键与金刚烷(AD)相连,合成了具有酸响应的金刚烷-阿霉素(AD-DOX)小分子前药;同时将胺基化的环糊精通过希夫碱反应接枝到氧化葡聚糖上;然后利用金刚烷与β-环糊精的主客体作用将小分子前药连接到氧化葡聚糖的大分子链上,得到了一种新型的超分子聚合物前药,最后通过羧甲基壳聚糖原位交联原位交联该超分子聚合物前药,形成可注射载药水凝胶。体外释药表明,该水凝胶呈现明显的酸响应性的DOX释放。由于该凝胶具备良好的生物相容性及生物降解性,有望作为一种应用于临床的局部给药系统。
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