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甲氨蝶呤是一种叶酸还原酶抑制剂(其结构参见图1)，在临床上主要用于治疗绒毛膜上皮癌，急性淋巴细胞白血病，慢性粒细胞白血病的急变期等。瓜环是继冠醚、环糊精、杯芳烃等大环化合物之后的一类新型大环化合物。瓜环作为一种潜在的药物运转、缓释或控释载体，能达到增强药物的稳定性的功效。将瓜环应用于新药开发研究具有重要意义，这对开辟这一新型大环化合物的应用途径、实现药物分子改性、开发新的药物载体以及对药物分子设计，具有理论指导意义和广泛的应用前景。