【摘 要】
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目的：比较不同密度S2.2修饰的长春新碱杂化纳米粒对MCF-7细胞(以HepG2做阴性对照组)的毒性和细胞摄取作用.方法：以长春新碱为模型药物,采用自组装法制备S2.2修饰的长春新碱主动靶向纳米粒,MTT法考察不同密度S2.2修饰的长春新碱纳米粒的细胞毒性,采用荧光倒置显微镜和酶标仪法对纳米粒的MCF-7细胞摄取作用进行定性观察和定量测定. 结果：在VRL浓度为4μg · mL-1时,游离药物的细
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目的：比较不同密度S2.2修饰的长春新碱杂化纳米粒对MCF-7细胞(以HepG2做阴性对照组)的毒性和细胞摄取作用.方法：以长春新碱为模型药物,采用自组装法制备S2.2修饰的长春新碱主动靶向纳米粒,MTT法考察不同密度S2.2修饰的长春新碱纳米粒的细胞毒性,采用荧光倒置显微镜和酶标仪法对纳米粒的MCF-7细胞摄取作用进行定性观察和定量测定. 结果：在VRL浓度为4μg · mL-1时,游离药物的细胞抑制率是16.6％,非靶向纳米粒Apt0-NP/VRL的细胞抑制率为21.3％.经表面修饰S2.2后,纳米粒的细胞毒性显著增加：Apt0.5-NP/VRL的细胞抑制率是Apt0-NP/VRL组的1.3倍,是游离药物组的1.7倍；Apt10-NP/VRL的细胞抑制率是Apt0-NP/VRL组的2.1倍,为游离药物组的2.7倍.结果显示,适配体密度与细胞抑制率成正比关系,且纳米粒毒性随适配体密度的增加而增强.结论：随着S2.2密度(0％-10％)的增加,纳米粒的靶向作用逐渐增强.
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目的 抗缺氧药物的研究在军事医学和临床医学中均具有重要的实用价值和理论意义,研究发现喹唑啉酮类化合物2NBQ具有较高的抗缺氧活性,本文对2NBQ对缺氧状态下PC12细胞缺氧损伤的保护作用机制进行了初步的研究。方法：PC-12细胞(可移植鼠嗜铬细胞瘤,购自中科院上海细胞所)；2NBQ本实验室合成制备；实验方法参考相关文献进行。结果 (1)经乙酰唑胺和2NBQ预处理后,能显著降低缺氧状态下PC12细胞
目的 建立高表达的人乳腺癌耐药细胞株，为进一步研究癌细胞的耐药机制提供良好的生物模型。方法 以慢病毒为载体的BCRP(乳腺癌耐药蛋白)基因导入人乳腺癌细胞(MCF-7)中，建立高表达BCRP的人乳腺癌耐药细胞株(MCF-7/BCRP)，在荧光显微镜下观察转染效率并用PCR技术验证BCRP在耐药株中的表达。结果 荧光显微镜下观察MCF-7/BCRP耐药株约有80％以上细胞出现较强荧光，且PCR证实耐
肺癌己成为全球范围内癌症患者的头号杀手,且发病率和死亡率仍在持续攀升.RAF/MEK/ERK和PI3K/PDK/AKT信号通路作为肺癌发病过程中两条重要的信号通路已成为抗肺癌药物研究中的重要靶标.然而,由于两条通路之间的交叉对话,单纯阻断其中一条通路难以起到高效的抗癌作用,而且耐药性的产生己成为单通路药物普遍存在和亟待解决的关键问题.本课题组近年来一直从事以信号通路为靶标的抗肿瘤药物研究,在前期的
The kidney plays an essential role for the bodys glucose homeostasis,and the sodium-glucose co-transporter 2 (SGLT2) offer a novel approch to treating type 2 diabetes by reducing hyperglycaemia via in
目的 通过比较文献报道的四条不同的阿戈美拉汀合成路线,初步拟定阿戈美拉汀的小试路线,得到符合药用要求的阿戈美拉汀原料药.方法 以(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙腈(起始原料)经过DDQ脱氢后得到7-甲氧基萘乙腈(中间体1),再用雷尼镍氢化还原后为2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺(中间体2)后直接乙酰化并重结晶制得阿戈美拉汀原料药.在对实验中脱氢反应、氢化还原反应和中存在的某些缺陷进行了优化
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目的 合成水杨醛-4-氯苯氧乙酰腙并利用红外的方法对其结构进行鉴定。方法 以4-氯苯酚与氯乙酸乙酯反应，以甲苯作溶剂，加入催化剂碘化钾，在三口烧瓶中避光加热回流，制得4-氯苯氧乙酸乙酯。将4-氯苯氧乙酸乙酯与水合肼反应，以无水乙醇作溶剂，加热回流，制得4-氯苯氧乙酰肼。再用4-氯苯氧乙酰肼与水杨醛反应得到最终产物水杨醛-4-氯苯氧乙酰腙。结果 通过上述合成路线合成了最终的目标产物，并且通过红外对其
[目的]荧光增白剂(FWA)问题受到人们日益关注,而现有检测方法存在很多不足,如多种FWA的同时快速检测,样品基质干扰等。所以有必要建立一些在不同基质样品中FWA的富集及分离方法。本研究采取离子液体作为HPLC流动相添加剂和提取富集媒介来进行相关工作。[方法]以四丁基四氟硼酸铵(TBABF4)离子液体作为HPLC流动相添加剂,考察离子液体浓度,流动相pH,有机相组成等对分离的影响,建立1 1种FW