苯并啡啶生物碱衍生物的设计合成及其活性研究

来源 :中国化学会全国第十一届有机合成化学学术研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xs0405010154
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  论文摘要苯并啡啶类生物碱(benzo [c]phenanthridine alkaloids)是一类四环异喹啉生物碱(Fig.1),具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎及抗菌等活性[1-2],一些苯并啡啶类生物碱如两面针碱(Nitidine)、花椒宁碱(Fagaronine)等的抗肿瘤作用在临床上已在一定范围内使用,但由于其高毒性及水溶性差等原因,极大地限制了它们在临床上的广泛应用.因此,针对苯并啡啶类生物碱及其衍生物的合成方法及其生物活性研究,近年来一直受到广泛关注[3-5].考虑到苯并啡啶的四环骨架中氢键受体和氢键供体之和仅为1个,在其骨架中适当增加它们的数目,将有利于提高其类药性,优化其理化性质;另外考虑到这类生物碱的主要作用靶点为DNA及拓扑异构酶等,在其环系中引入嘧啶等杂环,很可能有利于增强其与相关靶点的相互作用,获得活性更好的衍生物.
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