新型小分子nAChRs拮抗剂的定量构效关系研究

来源 :第十二届全国农药学科教学科研研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wpsl5168
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
神经性a7-nAChR被认为是很重要的靶标蛋白,在神经性病症中有很好的研究的价值,一些拮抗剂已经被发现对a7-nAChR有很好的治疗作用,并被用在临床上治疗老年痴呆症方面的疾病,但是对于拮抗剂的研究还很有限,普遍为一些天然的化合物,且分子量较大.前人基于药效团的虚拟筛选得到了两个系列的a7-nAChR拮抗剂ligand7,8,具有很好的选择性,对大脑有很好的渗透性,重要的是分子量较小,易合成,分析.本文通过比较分子立场方法(COMFA)获得了它们的结构特征及作用模式,认为此类拮抗剂在R1位引入较大基团,R3位引入较小基团对活性更有利,同时,五元环含氮越多,R1与N连接处结构电负性越高对活性越有利.
其他文献
室内和田间测定了软枝黄蝉提取物对螺旋粉虱的杀虫活性,结果显示,软枝黄蝉提取物对螺旋粉虱蛹的毒杀活性较差;对螺旋粉虱若虫具有很强的毒杀作用,其毒力回归方程为5.9633+1.3
福山区曾经卫生部组织考核,1985年“四苗”覆盖率即达到1990年标准,获山东省计划免疫先进单位称号。虽然几年来卡介苗接种率一直保持在97%以上,但多次接种效果调查显示,该区
为了寻求高效、低毒、环境友好具有除草活性的先导化合物,本研究将具有活性的异硫氰酸酯基与取代苯并吡唑基利用生物等排原理进行对接,设计合成了一系列新的异硫氰酸酯类化合
近期获得贵广铁路巨额中标合同,显示了公司在铁路建设方面具有相对较强的竞争优势,未来两年在国内大规模铁路建设推动下公司业绩可能会有较大幅度的增长。今日投资个股安全诊
工业大麻即火麻,是一种纤维植物,因其对酰胺类除草剂敏感,芽前化学除草剂的应用不理想.本文简述了9种除草剂对工业大麻幼根和幼芽生长的影响,结果表明:氯氟吡氧乙酸对幼根和
采用单因素控制法,测定了内生细菌YXG2-3最适生长碳源、氮源、pH及培养温度.结果发现,菌株最适生长碳源为麦芽糖,最适氮源为酵母粉,最适pH为7.0,最适培养温度为33℃.利用菌丝
为了评价重金属对水生生物的影响,采用“静态法”研究了Ni+、Zn2+、Cu2+、Cd2+及Ba2+等5种重金属对斑马鱼的急性毒性.结果表明:Ni+、 Zn2+、 Cu2+、Cd2+、Ba2+等5种重金属对
在18月龄以上的儿童中,还未能一致地表明b型流感杆菌PRP(磷酸多聚核糖基核糖醇)菌苗能有效地保护儿童免于患侵袭性流感杆菌引起的疾病。为了评价PRP-蛋白结合菌苗、PRP菌苗
本论文对一种新型蚜虫报警信息素类似物CAU-1204进行了剂型加工研究.分别进行了乳油和微乳剂不同配方筛选,得到了乳油系列4个配方和微乳剂系列2个配方,并对合格配方进行各种
目的:筛选微小病变肾病(minimal change disease,MCD)的差异表达基因及其作用通路,探讨MCD发病的分子机制。方法:芯片数据来源于美国国立生物技术信息中心(NCBI)平台下的基因表达综