具有温度敏感性的中药“以毒攻毒类”有效成份原位注射给药系统的研究

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原位给药系统可以将药物直接输送至病灶部位,大大提高药物在病灶部位中的浓度,避免在循环系统中的转运,减少在非靶组织中的分布,降低有毒中药的毒副作用,如关节腔给药。但是,由于药物结构等性质,使得药物在关节腔中的存留时间较短,需频繁给药,病人顺应性差,且对机体具有一定的损伤。为了控制药物的释放,延长药效,我们设计了一种新型的具有温度敏感型的药物传输系统用于关节腔注射。并以毒性中药马钱子碱作为模型药物研究此给药系统的体内外特性。我们首先制备了微球,并将微球分散于温度敏感的凝胶体系中,对该体系进行了SEM、FT-IR、X-RD、体外释放等表征,对其生物相容性、体内药动学、药效等进行了初步研究,并利用FM技术直观的观测了此传输系统在关节腔的驻留时间。结果发现,药物是以无定形形式分散于该体系中,且该体系具有优良的生物相容性、缓释性,可以为"以毒攻毒"类中药的减毒增效提供了有益的借鉴。
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