简单易得具有结构多样性的烯酮胺已表现出良好的药物和生物活性[1]。此外,烯酮胺也是一类有机合成中的重要砌块,在合成杂环和稠杂环化合物中已有了深入研究[2]。传统的卤代反应主要是通过卤化试剂(如NXS和单质卤X2)来得以实现,但存在着使用有毒试剂、反应条件严苛、化学选择性差和产率低等不足。近年来,过渡金属催化的C-H官能团化卤代反应得到了广泛研究[3],其优势是具有较好的区域选择性和高产率,但这些方法都需要有氮杂环或氧杂环诱导。Cu X2作为一种易得的金属催化剂,主要用于有机合成中的环化和C-H活化等[4],作为卤化剂的研究报道较少[5]。本文通过Cu X2催化并提供卤源,以N-芳基烯酮胺为原料,在乙醇中进行温和地合成α-卤代的N-芳基烯酮胺类衍生物。我们通过该方法已成功地合成了一系列结构新颖的α-卤代N-芳基烯酮胺,合成路线见Scheme 1。合成的化合物均未见文献报道,其结构均得到1H NMR,13C NMR,IR,HR-MS及X-单晶衍射的证实。