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以G-四链体DNA 为靶点[1-2]设计合成系列核苷、糖(氨基糖、氮杂糖、氨基氮杂糖、寡糖)修饰的三取代、四取代萘二酰亚胺衍生物。化合物体外抗肿瘤活性胃癌细胞MGC-803、肺癌细胞A549、乳腺癌细胞MCF-7、白血病细胞K562、宫颈癌细胞Hela 评价显示：绝大多数合成的化合物具有良好的体外抗肿瘤活性。