利用Ugi多组分反应合成抗肿瘤的四氢吲哚-4-酮基肽类化合物

来源 :中国化学会第十届全国化学生物学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:liboliang1985
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
  吲哚类化合物是一类重要的杂环化合物,具有广泛的生物活性,目前SU11248(舒尼替尼)、长春碱(Vinblastine)等少量含吲哚结构的品种已上市投入使用,毒副作用小和选择性强等特点已凸现出吲哚类抗癌化合物的特殊效果[1]。
其他文献
Identification of RNA-binding proteins(RBPs)is a prerequisite for understanding the posttranscriptional gene regulation networks.However,current large-scale RBP identification strategies are mostly ba
The diverse gut microbial communities are crucial for host health.How the interactions between microbial communities and between host and microbes influence host,however,has not been well understood.
Angiogenesis is critical to the growth of solid tumors,and is regulated by a complex balance between a number of endogenous molecules,such as VEGFRs,PDGFRs,and FGFRs.
蜕皮激素受体(ecdysone receptor,EcR)广泛存在于昆虫体内,是绿色农药设计的重要靶标1.双酰肼类化合物作用机制与天然蜕皮激素类似,通过与EcR 结合,启动与昆虫蜕皮相关的转录因子,但因其不易被清除,导致昆虫持续蜕皮,最终因饥饿、失水死亡.
几丁质酶在昆虫生长发育过程中起着十分重要的作用,其中,分支Ⅰ(groupⅠ)几丁质酶主要负责昆虫蜕皮过程中旧表皮的降解,被认为是农药设计的潜在靶标。亚洲玉米螟几丁质酶OfChtⅠ 属于groupⅠ 几丁质酶,通过分析其催化域的晶体结构,发现在其活性腔中存在一系列疏水性氨基酸,在底物与酶结合中起着重要作用[1]。
Thioredoxin(Trx)is an important reducing enzyme and is usually overexpressed in tumor cells.Photoactive platinum(Ⅳ)anticancer complex trans,trans,trans-[Pt(N3)2(OH)2(Py)2](1)1-3 could bind to amino ac
原卟啉原氧化酶,是叶绿素和血红素共同合成途径中的最后一个酶,广泛存在于生物界中,可催化无色的原卟啉原氧化,失去六个质子生成褐色的光敏物质原卟啉。在生物体中,原卟啉原氧化酶活性的降低,会导致底物原卟啉原的积累,最终导致细胞死亡。而在人体中,原卟啉原氧化酶基因的突变会导致一种显性遗传病——混合型卟啉病。
小分子-蛋白偶联复合物在生命科学领域有着广泛的应用,例如,以含有T 细胞表位的蛋白为载体的半合成肿瘤糖疫苗[1],抗体偶联药物(ADCs)[2],以及高特异性的单克隆抗体的制备等。
糖基化是蛋白质翻译后修饰的一种重要形式,糖基片段通过氮原子链接在天冬酰胺(Asn)的侧链上,糖基化蛋白在细胞间的识别、信息交流和传 递、病原对宿主的感染、胚胎的发生、癌症的发生和转移等生物过程中起重要的作用[1]。
糖是除核酸和蛋白质之外另一类重要的生命物质,在细胞的生命过程中起着至关重要的作用。糖苷类化合物具有重要的药用价值,其中碳苷是一类稳定性好且活性高的糖苷酶或糖基转移酶抑制剂[1,2],近年来因其广泛的生物活性而倍受重视[3,4]。