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目的：研究健康受试者及高血压患者MDR1 MRP2OATP1B3三种转运蛋白的基因多态性对替米沙坦药动力学特征及降压疗效的影响。
方法：采用限制性片段长度内切酶(PCR-RFLP)的方法对19名健康男性志愿者及58位符合要求的高血压患者的加MDR1 C3435T、MRP2 C3972T、OATP1B3T334G和OATP1B3 G699A位点进行基因分型。HPLC-FLD法测定血浆中替米沙坦的药物浓度。使用SPSS 13.0软件包比较基因型组间替米沙坦药动学参数及疗效闻的差异。
结果：MDR1C3435T、MRP2 C3972T、OATP1B3 T334GG和OATP1B3 G699A位点的等位基因发生频率与文献报道一致，其中OATP1B3 T334G和G699A位点间呈完全连锁不平衡。替米沙坦药动学参数在健康受试者及患者中存在很大的个体差异。统计学结果显示健康受试者中替米沙坦的药动学参数在各转运体不同基因型间均无显著性差异;高血压患者中转运体的基因多态性对替米沙坦的稳态谷浓度没有影响，MRP2 C3972T基因多态性与治疗前后收缩压的变化值有关，基因型为397TT的个体表现出更好的降压效果。
结论：MDR1 C3435T、MRP2C3972T、OATP1B3T334G/G699A位点的基因多态性与替米沙坦的药动学参数间无相关性，但MRP2 C3972T多态可影响替米沙坦降低收缩压的作用程度。