【摘 要】
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药物共晶是药物活性成分与共晶试剂通过弱的分子间作用力(主要是氢键)而形成的一种新的药物晶型.药物共晶中各组分可以是中性分子,包括酸、碱和非离子化分子.可用作共晶试剂的物质包括药用辅料、食品添加剂、防腐剂、维生素、氨基酸、矿物质等活性分子,包括其他的API.具有选择范围广,可有效改善多种药物活性成分的理化性质和生物利用度等优点,故近年来关于药物共晶的研究已成为药学领域的一大热点.来那度胺(lenal
【机 构】
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中山大学化学与化学工程学院,广州 中山大学化学与化学工程学院,广州;中山大学药学院,广州
【出 处】
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第五届全国晶型药物研发技术学术研讨会
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药物共晶是药物活性成分与共晶试剂通过弱的分子间作用力(主要是氢键)而形成的一种新的药物晶型.药物共晶中各组分可以是中性分子,包括酸、碱和非离子化分子.可用作共晶试剂的物质包括药用辅料、食品添加剂、防腐剂、维生素、氨基酸、矿物质等活性分子,包括其他的API.具有选择范围广,可有效改善多种药物活性成分的理化性质和生物利用度等优点,故近年来关于药物共晶的研究已成为药学领域的一大热点.来那度胺(lenalidomide)是用于治疗致死性血液疾病以及癌症的药物,是用于治疗孕吐曾引起数以千计的婴儿出生缺陷沙利度胺(thalidomide)的衍生物,其不良反应更少,研究证明不会引起婴儿出生缺陷,主要用于具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性贫血患者的治疗.其水溶性差,生物利用度低.我们通过球磨法筛选出来那度胺和尿素、3,5-二羟基苯甲酸形成的三种共晶,在乙腈中得到其单晶,通过单晶X射线衍射(PXRD)分析得出共晶的结构,考察其溶解性质,并使用热分析法(TG&D SC)、变温粉末X射线衍射(VT-SXRD)及动态水分吸附法(DVS)研究了来那度胺与3,5-二告羟基苯甲酸所形成的两种共晶之间的转化关系.实验结果表明：通过形成共晶,来那度胺的溶解度提高了1.4倍,溶解速率也得到提高.
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