【摘 要】
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Background:Many studies have shown that Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees has a good antitumor effect,but poor solubility in water and poor bioavailability hinder the modernization of it.Method: To
【机 构】
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Institute of Pharmacy,Pharmacy College of Henan University,Kaifeng,China
【出 处】
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世界中医药大会第四届夏季峰会暨世界中医药学会体质研究专业委员会第七届学术年会
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Background:Many studies have shown that Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees has a good antitumor effect,but poor solubility in water and poor bioavailability hinder the modernization of it.Method: To formulate the effective parts(mainly diterpene lactones)ofAndrographis paniculata(AEP)into targeting drug delivery system,a series of poly(ethylene glycol)-poly(D.L-lactic acid)(mPEG-PLA)with different ratio of hydrophilic and hydrophobic segment was synthetized to encapsulate AEP.AEP micelles were prepared by a simple solvent-evaporation method.According to the loading capacity,the best polymer was chosen.mPEG-PLA micelles were characterized in terms of drug entrapping efficiency,loading capacity,size,the crystalline state of AEP,stability and release profile.Meanwhile,the cytotoxicity of micelles on mouse breast cancer 4T-1 was investigated.Results: These micelle(mPEG-PLA-AEP)particles had a size of(92.84±5.63)nm and a high entrapping efficiency and loading capacity of(91.00±11.53)%and(32.14±3.02)%(w/w),respectively.The powder DSC showed that drugs were well encapsulated in the core of micelles.mPEG-PLA-AEP had a good stability against salt dissociation,protein adsorption and anion substitution and the solubility of andrographolide(AG)and 14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide(DDAG)in AEP increased 4.51 times and 2.12 times in water,and the solubility of DAG showed no difference.mPEG-PLA-AEP had the same release profile in different dissolution medium.Cytotoxicity testing in vitro demonstrated that mPEG-PLA-AEP exhibited higher cell viability inhibition in mouse breast cancer 4T-1 than free AEP.Conclusion: mPEG-PLA micelles offer a promising alternative for TCM therapy with higher solubilityand improved antitumor effect.
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