【摘 要】
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噻唑烷-2-硫酮(thiazoldine-2-thione),是一重要的药物中间体,近年来其广泛的药理作用,受到了研究者们的大量关注.对于该分子的修饰、以及药理学评估也吸引了众多合成化学家
【机 构】
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北京化工大学理学院有机化学系北京100029
【出 处】
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中国化学会全国第十一届有机合成化学学术研讨会
论文部分内容阅读
噻唑烷-2-硫酮(thiazoldine-2-thione),是一重要的药物中间体,近年来其广泛的药理作用,受到了研究者们的大量关注.对于该分子的修饰、以及药理学评估也吸引了众多合成化学家及药物学家的高度关注.目前,噻唑烷-2-硫酮类衍生物的合成主要是通过2-氨基醇和二硫化碳环化制得.国内外的合成报道中,多集中于3-取代或者4-取代噻唑烷-2-硫酮,这是因为其原料2-氨基乙醇多为2-取代衍生物.本项目通过以烯丙基胺为原料,经单烷基化后和二硫化碳反应值得关键中间体黄原酸酰胺(二硫代氨甲酸酯),进一步通过自由基引发剂引发串联反应,高产率地得到了5-取代噻唑烷-2-硫酮类化合物.本方法原子经济型好,副反应少,为5-取代噻唑烷-2-硫酮的合成提供了一种非常有效的合成方法.
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