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烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT),是烟酰胺合成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)途径中的关键限速酶,与肿瘤的发生发展有着密切的关系,是近年来抗肿瘤研究的热门靶点之一.烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂是一种有效的抗肿瘤药物,是抗肿瘤药物研究的新方向.我们应用基于结构的药物设计策略,设计合成了一系列的小分子NAMPT抑制剂.其中,代表性的化合物30具有良好的NAMPT酶抑制活性及细胞活性.在异种移植三阴性乳腺癌模型动物实验中,同样具有显著的肿瘤抑制作用.因此,本工作为以后NAMPT抑制剂的开发提供了一类有前景的先导化合物和重要的研究平台.