蒜氨酸（S-烯丙基-L-半胱氨酸亚砜）与蒜酶是存在于完整无损大蒜中的原始成分,二者处于大蒜细胞不同位置,一旦研碎,蒜氨酸在蒜酶催化下迅速反应产生大蒜辣素（二烯丙基硫代亚磺酸酯）。大蒜辣素不稳定可产生系列含硫化合物,如,二烯丙基一硫醚、二烯丙基二硫醚、二烯丙基三硫醚等。H₂S是继N0和C0之后发现的第三种内源性气体信号分子,在消化、呼吸、泌尿系统,特别是心血管系统和神经系统中有重要生理作用。另外H₂S还参与炎症反应、抗氧化应激和免疫调节等多种效应。大蒜具有多种活性作用,被公认为H₂S的天然供体。目的:阐明大蒜中原始成分蒜氨酸及降解活性产物的母体化合物大蒜辣素是通过H₂S的介导发挥活性作用。方法:分别以纯化的蒜氨酸和大蒜辣素注射给予小鼠,供试样品中H₂S衍生为亚甲蓝,以UPLC-MS/MS,同时检测血液中蒜氨酸、大蒜辣素、可能的硫醚化合物及H₂S,并测定其在不同组织中的分布。结果:1.峰值时小鼠各组织中蒜氨酸含量依次为:肾>心>肺>脾>脑>肝;H₂S测定数据显示,峰值时与空白组织中的内源性H₂S浓度相比,各组织中H₂S增加量依次为:肾>肝>脑>脾>心>肺>血液。2.小鼠以大蒜辣素尾静脉注射后,血液和组织中均检测不到大蒜辣素及体外降解的多种硫醚化合物,但可测到H₂S。讨论:蒜氨酸以75mg/kg小鼠尾静脉注射给药,该计量换算成体外可产生大蒜辣素34.4mg,小鼠尾静脉注射大蒜辣素给药剂量为19.2mg/kg,但代谢产生H₂S的药动学参数有差异（表1）,各组织中H₂S的量也相差较大（图1）。大蒜辣素在体内代谢较快,但产生的H₂S效率较高,为后续药物研发提供有意义的参考。