Kv2.1调控剂的设计、合成及生物功能研究

来源 :2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xiaocai_01
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
  Kv2.1是电压门控钾离子通道的一种重要的亚型,分布于多种组织中,如大脑神经元和胰岛组织等,对于该通道的调控具有重要的生理药理学意义.目前发现的Kv2.1调控剂为一些多肽类大分子配体,它们来自于蜘蛛等动物的毒液,配体获取的困难限制了药理学对于Kv2.1生理病理功能的研究,因此寻找高活性的Kv2.1小分子配体具有重要的意义.
其他文献
A series of novel 1-[(1R,2S)-2-fluorocyclopropyl]naphthyridone derivatives 21-24 containing an oxime-functionalized pyrrolidine moeity were designed,synthesized and evaluated for their biological acti
Twenty one of Vandetanib derivatives containing an oxime-functionalized piperidine moiety were designed,synthesized and characterized by1HNMR,13CNMR,MS and HRMS.[1] One of them,IMB-1502 shows good act
盐霉素在体外可以选择性地杀死多种肿瘤干细胞,在动物模型中对肿瘤组织具有很好的抑制作用,其抗乳腺癌肿瘤活性比紫杉醇强100倍左右,它还对其它多种恶性肿瘤以及耐药肿瘤具有很好的活性[1]。
果糖-1,6-二磷酸酶(FBPase)是肝葡萄糖异生路径的限速酶,可以催化果糖-1,6-二磷酸水解为果糖-6-磷酸[1]。已有研究表明,果糖-1,6-二磷酸酶在胰岛素抵抗和胰岛素缺乏的糖尿病动物模型的肝脏中表达增高,提示果糖-1,6-二磷酸酶对体内血糖水平具有一定的调节作用[2]。
HIV-1 transcription is a critical step in the viral life cycle.It is controlled by multiple cellular factors and transcription factors,and also contains a plethora of protein-protein interactions.
Pin1(Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1)是肽脯氨酰顺反异构酶(PPIase)家族成员之一,仅特异性的催化磷酸化的丝/苏-脯氨酸基序列发生异构,改变细胞周期蛋白的构象,从而调控细胞的增殖与分化[1].Pin1在多种肿瘤组织中过度表达[2],是多个致癌信号传导通路的关键调控因子[3,4],被称为肿瘤发生发展的催化分子.
Fibrosis occurs typically as a result of inflammation or damage to obliterate the architecture and function of the underlying organs or tissues(e.g.lung,liver,heart,kidney),and finally leads to high h
多粘菌素是一组由多粘芽孢杆菌产生的环肽类抗生素,有A、B、C、D、E等组分,目前临床使用的主要是多粘菌素B和多粘菌素E(黏菌素,Colistin)。早期,由于多粘菌素存在一定的肾毒性和神经毒性,限制了其临床使用。
Cyclin-dependent kinases(CDKs)are pivotal kinases in eukaryocyte.As an important member of the CDK family,CDK9 plays a key role in the regulation of cell cycle as well as transcription and is regarded
替勃龙兼具有雌激素、孕激素及雄激素活性,目前临床上主要用于自然或手术绝经后的各种症状,已上市商品替勃龙片(利维爱,Livial)可用于更年期女性的骨质疏松症。有两种晶型即晶Ⅰ型(单斜式)和晶Ⅱ型(三斜式),其中晶Ⅰ型因其更好地稳定性在制剂产品中应用较广,但两者结晶形态不是完全孤立的,在精制中,当其超过一定的过饱和状态后,晶Ⅱ会在晶Ⅰ上产生结晶,致使其结晶过程不易控制,易得混晶。