【摘 要】
：
红景天苷(salidroside,Sal)是蔷薇目景天科红景天属(Rhodiola)植物的主要有效成分,具有较好的抗肿瘤活性.Sal对肿瘤组织缺乏选择性,且其高度的水溶性也不利于肿瘤细胞的高效摄取,因此限制了其作为抗癌药物在临床上的应用.本文采用复乳法制备红景天苷的新型递药系统即纳脂体(Sal-LPNPs),以实现水溶性极强的红景天苷的高效装载并增强其抗癌活性.以包封率、粒径、电位为评价指标,通过
【机 构】
：
State Key Laboratory of Biotherapy,West China Hospital,Sichuan University,Chengdu,Sichuan 610041,Chi
【出 处】
：
2013年“好医生杯”中药制剂创新与发展论坛
论文部分内容阅读
红景天苷(salidroside,Sal)是蔷薇目景天科红景天属(Rhodiola)植物的主要有效成分,具有较好的抗肿瘤活性.Sal对肿瘤组织缺乏选择性,且其高度的水溶性也不利于肿瘤细胞的高效摄取,因此限制了其作为抗癌药物在临床上的应用.本文采用复乳法制备红景天苷的新型递药系统即纳脂体(Sal-LPNPs),以实现水溶性极强的红景天苷的高效装载并增强其抗癌活性.以包封率、粒径、电位为评价指标,通过对工艺参数包括聚合物种类及分子量、有机溶剂种类及比例、外水相种类及组成进行系统考察,获得Sal-LPNPs的最佳制备工艺为:载体材料优选为PLGA-PEG-PLGA (Mw=15KD,LA/GA=3/1),聚合物材料/磷脂层=4/1(w/w),有机相为二氯甲烷/乙酸乙酯=9/1(v/v),外水相为1％PVA(Mw=30-70KD).透射电镜显示,Sal-LPNPs为圆整的实体粒子,表面光滑,具有核壳结构;平均粒径为155.25 nm,载药量为2.5％,包封率为65.20％.通过MTT试验,首次研究了Sal对SKOV-3、PC-3、CT26、4T1和AD293细胞的细胞毒作用.Sal对正常细胞AD293没有生长抑制作用,对4T1和PANC-1两种肿瘤细胞具有较好的抗癌作用,而Sal-LPNPs对这两种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性为Sal的3倍.本研究为Sal作为抗癌治疗药物在临床上的进一步应用奠定了基础.
其他文献
目的：研究熊果酸滴丸的制备工艺,并考察其工业化成型工艺.方法：采用自然滴制法制备熊果酸滴丸.以溶散时限、丸重差异、外观质量为综合评价指标,正交优选最佳制备工艺.结果：最佳制备工艺条件是药物与基质比例1∶4,二甲基硅油为冷却剂,药液滴制温度为80～70℃,管口温度为50～40℃,Poloxamer 188含量4％.结论：熊果酸滴丸制备工艺稳定,适合工业化生产.
目的：采用单因素结合Box-Behnken实验设计,优化雷公藤粘胶分散性贴剂最佳处方.方法：首先采用单因素试验对增粘剂、促渗剂进行初步筛选,然后采用三因素三水平Box-Behnken实验设计,以雷公藤粘胶分散型贴剂的初黏力、持黏力、剥离强度以及经皮渗透速率作为评价指标,采用效应曲面法对处方中雷公藤提取物含量、促渗剂组成比例、增粘剂含量进行考察,对结果进行二项式拟合,并用Derringer渴求函数预
目的：研究闪式提取牡丹皮、白芍药材中芍药苷的最佳工艺条件.方法：以芍药苷的提取率为指标,采用正交试验设计,对闪式提取的影响因素进行考察,并在提取率、提取时间、耗电量等方面与文献报道的方法进行比较.结果：牡丹皮最佳工艺为75％乙醇15倍量,闪式提取1min;白芍最佳工艺为:40％乙醇20倍量,闪式提取1min.结论：本法工艺简单、经济、提取率高,可为中药牡丹皮、白芍中芍药苷的开发利用提供参考.
目的：按照凝胶型、不溶型、混合型、溶蚀型缓释骨架分类,探索分别以羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、乙基纤维素、Kollidon SR、硬脂酸以及氢化蓖麻油作为缓释片的骨架时,对水溶性药物维拉帕米释放的影响.方法：以紫外分光光度法为检测方法、以累积释放度为检测指标,考察六种不同缓释骨架对水溶性模型药物维拉帕米释放的影响.结果：六种骨架缓释片均符合2010版药典盐酸维拉帕米缓释片项下要求,但释放效果有所不同
本研究以灯盏乙素为模型药,研究自乳化给药系统(SEDDS)的常用辅料对多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制作用的剂量依赖性和协同效应.基于以前的研究结果,选取10种具有降低灯盏乙素外排作用的辅料和6种对MRP2有抑制作用的辅料,分别进行了Caco-2细胞模型研究、MRP2膜囊转运研究和ATP酶活性评价研究.同时,以对MRP2抑制作用最强的Cremophor(R) EL为中心,研究比较其它辅料与其联合
由中药葛根中提取而来的葛根素目前在临床上广泛用于心血管疾病的治疗.但由于其水溶性差和注射给药所带来的不良反应,目前迫切需要一种技术来用于葛根素口服给药制剂的开发.现如今,纳米结晶技术已慢慢成为难溶性药物口服制剂开发的首选技术.在本研究中,分别采用高剪切分散法和高压均质法来制备粒径分别为1875.6 nm、525.8 nm的葛根素微米结晶和纳米结晶,并考察了不同粒径的制剂对于药物药动学的影响.同时采
目的：优化戊己双层片的处方,探讨中药复方多组分同步释放的可能性.方法：根据3种提取物的溶解度差异,将其分成两组,分别为白芍提取物组成的B层缓释层,黄连提取物、吴茱萸提取物组成的Hw层缓释层;采用正交试验设计,通过综合评分法分别优选B层、HW层的处方,相似因子f2评价盐酸小檗碱、芍药苷、吴茱萸两碱释放的同步性.结果：B缓释层的最佳处方为:取白芍提取物43mg,加入35％的EC20cp,2％的PVPK
目的：确定槐定碱热敏脂质体最佳处方及制备工艺.方法：以热敏脂质体分别于37℃、43℃累积释药百分率为评价指标,采用design-expert软件进行中心复合设计,建立各指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化处方工艺条件,通过验证性实验进行预测分析.结果：中心优化设计考察得最佳处方工艺条件:脂药比为17.80,DPPC/MSPC为9.50制得的脂质体在37℃时释药达到4.30％,43℃释药79.