仙茅及其有效成分对不同状态Caco-2细胞XR-P-gp的影响

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目的:明确仙茅水提液及其有效成分苔黑酚葡萄糖苷对正常、虚寒状态Caco-2细胞中PXR-CYP3A的影响. 方法:肌注氢化可的松粉针剂20mg.kg-1.d-1塑造虚寒大鼠模型;分别用正常、虚寒大鼠血清培养Caco-2细胞,诱导正常、虚寒两种状态细胞.仙茅水提液(生药0.75mg.mL-1)及其有效成分苔黑酚葡萄糖苷(1×10-5mol.L-1)作用于不同状态细胞后,检测不同状态Caco-2细胞PXR和P-gp蛋白表达. 结果:MTT法结果显示,仙茅水提液各浓度(1000100μg.mL-1、750100μg.mL-1、500100μg.mL-1、250100μg.mL-1、100μg.mL-1)及其有效成分苔黑酚葡萄糖苷各浓度(10-3mol.1-1、10-mol.1-1、10-5mol.1-1、10-6mol.1-1、10-7mol.1-1)对Caco-2细胞没有明显细胞毒性.虚寒组细胞的P-gp蛋白表达明显降低(P<0.05); PXR蛋白表达水平有降低趋势.仙茅水提液和苔黑酚葡萄糖苷能使正常和虚寒组细胞P-gp蛋白表达都显著升高(P<0.01),而PXR蛋白表达水平没有显著变化. 结论:仙茅能使两种状态Caco-2细胞P-gp高表达,说明仙茅对Caco-2细胞P-gp有诱导作用.
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