【摘 要】
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吡唑类化合物是一类具有广泛生物活性的物质,其许多衍生物具有抗肿瘤、抗病毒、抗抑郁生理活性,因此吡唑类化合物的有效合成成为近十几年来研究的热点1.基于肼与炔酮或烯酮反应合成吡唑类化合物的传统方法通常在酸性条件下进行,需要较高的反应温度,底物耐受性差.近年来,α,β-不饱和腙在过渡金属催化的分子内氧化C(sp2)-H胺化已成功应用于吡唑类化合物的合成2.此外,α,β-不饱和腙也可在高碘试剂作用下合成相
【机 构】
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西北师范大学化学化工学院 兰州 730070
【出 处】
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中国化学会第十六届全国有机合成化学学术研讨会
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吡唑类化合物是一类具有广泛生物活性的物质,其许多衍生物具有抗肿瘤、抗病毒、抗抑郁生理活性,因此吡唑类化合物的有效合成成为近十几年来研究的热点1.基于肼与炔酮或烯酮反应合成吡唑类化合物的传统方法通常在酸性条件下进行,需要较高的反应温度,底物耐受性差.近年来,α,β-不饱和腙在过渡金属催化的分子内氧化C(sp2)-H胺化已成功应用于吡唑类化合物的合成2.此外,α,β-不饱和腙也可在高碘试剂作用下合成相应的吡唑类化合物3.我们发现以α,β-不饱和酰腙为原料,在醋酸碘苯促进下,以六氟异丙醇为溶剂,在室温条件下反应5min就能高产率得到各种N-酰基吡唑类化合物.实验结果表明,R1基团无论是带有吸电子的芳香基还是带有给电子基团的芳香基,反应均能以良好的收率得到N-酰基吡唑类化合物；当R2,R4基团为烷基或者芳香基时,也能以良好的收率得到目标产物.
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